Adrenergiset reseptorit

Mitkä ovat adrenergiset reseptorit?

Se adrenergiset reseptorit Ne ovat proteiinimolekyylejä, jotka sijaitsevat solujen kalvoissa, joilla adrenaliini (a) katekoliamiinit (a) ja norepinefriini (NA) aiheuttavat niiden vaikutuksia. Hänen nimensä on peräisin näiden aineiden ensimmäisen nimestä, adrenaliini.

Adrenaliini puolestaan ​​on nimi, jolla taistelu- tai lentoreaktioihin liittyvän orgaanisten vasteiden helpottavia aineita tunnetaan 1800 -luvulta lähtien, ja joka havaittiin, että solut ovat kehittäneet ja erittäneet sitä pienten rauhasten johdossa, joka sijaitsee yläravassa Jokainen munuainen.

Adrenergisten reseptoreiden signalointireitit

Heidän anatomisten suhteidensa vuoksi munuaisten kanssa näitä rauhasia kutsuttiin "lisämunuaiseksi" osoittamaan heidän asemansa munuaisten yläosassa tai myös lisämunuaisten yläosassa osoittamaan heidän läheisyyden tai viereisyyssuhteensa näihin elimiin.

Vaikka kreikkalaisen "epi" (yllä) ja "nefrosten" (munuaisten) etymologialla ei ollut paljon vaikutusta rauhasten nimellisarvoon, sillä oli vaikutusta edellä mainittujen aineiden nimellisarvoon, joita tunnetaan myös nimellä epinefriini ja norepinefriini.

Latinalaiset sanat kuitenkin vallitsivat juurina kaikkien näiden kahden aineen liittyvän tekijän nimikkeistön, ja siksi puhumme soluista, kuiduista, adrenergisistä tai pohjoisregisistä järjestelmistä tai reseptoreista.

Adrenergiset reseptorit kuuluvat metabotrooppisten reseptorien luokkaan, joka on kytketty heterotrofiseen G -proteiiniin. Ne ovat pitkiä kattavia proteiineja, jotka ulottuvat solun ulkopuolelta ja joilla on 7 a-sankare-segmenttiä, jotka ylittävät peräkkäin kalvon paksuuden, muodostavat kahvoja sen ulkopuolella ja sisäpuolella ja päättyvät yhdelle sytoplasmiselle päähän.

Adrenergisten reseptoreiden sijainti

Adrenergiset reseptorit sijaitsevat keskushermostossa ja monissa organismin viskeraalisissa komponenteissa.

Keskushermostossa

Keskushermostossa (CNS) ne sijaitsevat synapsien postsynaptisissa kalvoissa, jotka muodostuvat aksonien päätteiden kanssa, jotka ovat peräisin aivokannan adrenergisistä tai pohjoisregisistä solujen ytimistä.

Lukuun ottamatta β3 -reseptoreita, kaiken tyyppiset adrenergiset reseptorit on tunnistettu keskushermostossa, etenkin pohjoisen koristetuista projektioista, jotka ovat peräisin Cerúleon lokuksesta, mukaan lukien optinen talamus, hypotalamus, limbic järjestelmä ja aivokuori.

Sisäelimessä

Viskeraalisten adrenergisten reseptoreiden osalta ne ovat monen tyyppisiä ja sijaitsevat enimmäkseen viskeraalisten efektorisolujen kalvoissa, joille autonomisen hermoston sympaattisen jakautumisen jälkeiset aksonit vapauttavat pääasiassa norpiiniusea.

Voi palvella sinua: fosfoproteiinit

Sydän- ja verisuonijärjestelmän komponentit sisältyvät tähän, kuten sydämen viritysmahdollisuusjärjestelmien solut sekä sekä eteis- että kammioteoksen sydänlihakset, samoin kuin nahka- ja limakalvojen verenkiertolihakset, vatsan alue, luuranko, verenki suonet, seksuaalisten elinten ja aivojen erektiokudos.

Ruoansulatuskanava

Ruoansulatuskanavassa on adrenergiset reseptorit sen pitkittäisissä ja pyöreissä lihaksissa, jotka ovat vastuussa peristalttisista liikkeistä, ja myös sulkijalihaksen tasolla.

Ne ekspressoivat haiman Langerhans -saarekkeiden maksasolut ja a- ja β -solut, jälkimmäiset liittyvät vastaavasti glukagonin ja insuliinin tuotantoon ja vapautumiseen.

Sukupolvi

Genit-kirinaarisen järjestelmän suhteen sen läsnäolo havaitaan juxtaglomerulaarisissa soluissa ja munuaisten putkimaisissa soluissa, detruusorin lihaksissa ja virtsarakon trigonissa (sisäinen sulkijalkainen), siemenvesikkeissä, eturauhasen, kanavan viivästyminen ja kohtuun.

Niitä esiintyy myös muissa rakenteissa, kuten pupila-dilaattorilihas, henkitorven ja bronkiaaliset sileät lihakset, ihon pilotiiviset lihakset, limakalvon erityksen sylkirauhaset, kuten submaxillary, käpylisäke ja rasvakudos.

Jotkut näistä reseptoreista sijaitsevat myös viskeraalisilla soluilla alueilla, jotka ovat kaukana sympaattisista päätteistä, ja joita ei siksi stimuloi Norepinefriini, näiden päätteiden vapauttama pääaine, mutta adrenaliini, lisäaineen vapauttama pääaine, ja se toimii hormonina.

Funktiot

Adrenergiset reseptorit välittävät vaikutuksia, joita sympaattinen hermosto laukaisee erilaisissa viskeraalisissa efektorikomponenteissa, joilla se toimii modifioimalla niiden aktiivisuustasoa.

Nämä vaikutukset ovat yhtä monipuolisia kuin monipuoliset ovat niiden jakautumisen viskeraalisessa komponentissa ja vaihtelevat jokaisessa kehon kudoksessa olevien reseptorien eri tyypit ja alatyypit.

Toiminnot liittyvät efektoreilla laukaisemiin vasteisiin aktivoitumalla adrenergisiä reseptoreita, kun ne liittyvät ligandiinsa (adrenaliini tai norepinefriini).

Näihin vasteisiin sisältyy sileän lihaksen supistuminen tai rentoutuminen (riippuen tarkasteltavasta viskeraalisesta sektorista), aineiden erityksen eritys tai estäminen ja jotkut metaboliset vaikutukset, kuten lipolyysi tai glukogenolyysi.

Voi palvella sinua: Troofiset suhteet: Konsepti ja esimerkit

Adrenergisten reseptorien luokittelu

Β2 -reseptorit

Farmakologisia kriteerejä on käytetty niiden tunnistamiseen ja luokitteluun. Yksi niistä koostuu aineiden ekvimolaaristen annosten suhteellisen tehokkuuden määrittämisestä, jotka lisääntyvät (sympatomimeettit) erityyppisten reseptoreiden aktivoinnin vaikutukset, kun taas toisessa käyttää sympaliittisia aineita näiden vaikutusten tukkeutumisen tuottamiseksi.

Näillä menettelyillä yhdessä muiden kanssa, kuten niiden molekyylirakenteiden määrittäminen ja niiden geenien kloonaus, on ollut mahdollista määrittää kahden suuren adrenergisten reseptoreiden luokan olemassaolo:

• ALFA -reseptorit (a).
• Beeta -reseptorit (β).

Kaksi ensimmäistä alatyyppiä on tunnistettu: α1 ja α2 ja jälkimmäisestä alatyypit β1, β2 ja β3.

Sekä norprenaliinilla että adrenaliinilla on sama vaikutusintensiteetti a1- ja β3 -reseptoreihin. Norepinefriinillä on voimakkaampia vaikutuksia kuin adrenaliini p1 -reseptoreihin; Vaikka adrenaliini on voimakkaampi kuin norepinefriini a2: lla ja β2: lla.

Alfa -adrenergiset reseptorit

Α1 -reseptorit

Nämä reseptorit ovat useimpien verisuonikerrojen sileässä lihaksissa, maha -suolikanavan sulkijoissa ja virtsarakon sisäisessä sulkijalihaksessa, oppilaan dilatorilihaksessa, lentäjälihaksessa, siemenvesikuloissa, eturauhasen, defiantial. kanava, submaxillary -sylkirauhanen ja munuaistutkimissa.

Kaikkien näiden efektorien aktivointi riippuu kalsiumin (CA2+) sytosolisen tasosta, mikä puolestaan ​​riippuu sen vapautumisesta säilytyspaikasta sarkoplasmisessa retikulumissa; Vapautus, joka tapahtuu, kun molekyylin aktivoitu kalsiumkanavat, joita kutsutaan inositol -trifosfaatiiksi tai IP3: ksi.

Α1.

Kun vastaanotin aktivoidaan ligandillaan, proteiini dissosiaatiota β y: ssä ja yhdessä aq -komponentissa, joka aktivoi fosfolipaasientsyymin. Tämä tuottaa diasyyliglyserolia inositolidifosfaatista (PIP2) -kalvosta. Diasilglyseroli aktivoi C- ja IP3 -kinaasiproteiinin, joka suosii kalsiumin lähtöä sytoplasmaan.

Α2 -reseptorit

Sen läsnäolo maha -suolikanavan pitkittäis- ja pyöreässä lihaksissa on kuvattu, missä ne vaikuttavat heidän liikkuvuutensa estämiseen. Ne sijaitsevat myös haiman β -soluissa, joissa ne estävät insuliinin eritystä.

Ne ekspressoidaan myös itsereseptoreina noradrenergisen suonikohän presynaptisen kalvon tasolla.

Voi palvella sinua: Ruffini -ryhmät: Histologia, toiminnot, toimintamekanismit

A2 -reseptorit työskentelevät GI -proteiiniin, ns. Siksi sen alfa (αi) alayksikön alayksikköä, erotettaessa βγ -kompleksista tuottaa adenyylisiklaasin estämisen ja vähentää solunsisäisiä AMPC -tasoja, mikä vähentää proteiinien A (PKA) aktiivisuutta (PKA). Siksi näiden reseptoreiden estäjävaikutus.

Beeta -adrenergiset reseptorit

Β1 -reseptorit

Ne sijaitsevat solun tahdistimen solujen tasolla, samoin kuin sydämen kiihottumisen johtamisjärjestelmässä ja supistuvassa sydänlihaksessa, joiden paikoissa ne edistävät taajuuden lisääntymistä (kronotropismi +), ajo -nopeutta (dromotropismi + +), of supistumisvoima (inotropismi +) ja rentoutumisen nopeus (lusotropismi +).

Niitä on kuvattu myös maha -suolikanavan lihaksissa (joihin ne estävät) ja munuaisten juxtaglomerulaarisen järjestelmän soluissa (missä ne edistävät reniinin eritystä).

Kaikki beetatyyppireseptorit (β1, β2 ja β3) kytketään GS -proteiiniin. Alavesi "S" viittaa adenyylisiklaasientsyymin stimuloivaan aktiivisuuteen, joka laukaisee, kun vastaanotin on vuorovaikutuksessa ligandin kanssa vapauttaen aS -alayksikön.

AMPC aktivoi PKA: n ja tämä on vastuussa fosforylaatioproteiineista, kuten kanavista, pumpuista tai entsyymeistä, jotka välittävät vasteita reseptoreille.

Β2 -reseptorit

Ne on paljastettu sileän lihaksen tasolla, joka sijaitsee luuston lihaksen valtimoissa, virtsarakon detrusorin lihaksissa, kohdussa ja trakeobronkiaalisissa lihaksissa, jotka indusoivat kaikkia niitä rentoutumista.

Beeta 2 adrenergisen reseptorin kiteinen rakenne

Ne ekspressoidaan myös käpyrauhasessa (missä ne edistävät melatoniinisynteesiä), maksassa (missä ne edistävät glykolyysiä ja glukoneogeneesiä) ja rasvakudoksen soluissa (missä ne edistävät lipolyysiä ja vapautuvat rasvahappojen vereen).

Β3 -reseptorit

P3 -reseptorien emäksinen rakenne. Lähde: Gufeti Skúlason, CC BY-SA 4.0, Wikimedia Commons

Nämä ovat viimeiset tunnistettu. Kuten edellä mainittiin, sen läsnäoloa ei esiinny keskushermostossa, vaan se on rajoitettu organismin reunaan, jossa ne sijaitsevat yksinomaan ruskean rasvakudossolujen tasolla ja ovat suoraan mukana lämmöntuotannossa lipidikatabolismin kautta tässä kankaassa.