Frooksetiini (PROZAC) vaikutusmekanismi ja sivuvaikutukset

Se Fluoksetiini, Tunnetaan paremmin nimellä Prozac,Se on masennuslääke, joka kuuluu serotoniinin takaisinoton selektiivisten estäjien luokkaan (ISRS). Tunnetuin nimellä Prozac, se on yksi maailmanmuotoisimmista masennuslääkkeistä. Vaikka sillä on lukuisia hyödyllisiä vaikutuksia häiriöiden, kuten masennuksen tai ahdistuksen hoitamiseen, sitä ei voida ottaa kevyesti, koska se voi myös aiheuttaa haitallisia vaikutuksia.

SSRI: ien ulkonäkö 80 -luvun lopulla mullisti psykofarmakologiaa, jopa kuusi reseptiä sekunnissa. Vaikka ne syntyivät alun perin masennuslääkkeinä, niitä määrätään yleensä myös muihin vähemmän vakaviin tiloihin, kuten premenstruaalinen dysforinen häiriö, ahdistuneisuushäiriöt tai jotkut syömishäiriöt.

ISRS -ryhmässä on kuusi yhdisteitä, joilla on monia vaikutuksia, vaikka niillä on myös ainutlaatuisia ominaisuuksia, jotka erottavat ne. Tässä artikkelissa näemme Flouxetiinin yleiset ja omat vaikutukset.

[TOC]

Mitä tapahtuu ihmisen aivoissa, joilla on masennus?

Ymmärtääksesi fluoksetiinia ja yleisiä NSR: itä, sinun on tiedettävä, mitä ihmisen aivoissa tapahtuu solutasolla.

Monoaminergisen hypoteesin mukaan masennuspotilaat kärsivät serotoniinin alijäämästä serotonergisissä presynaptisissa neuroneissa, sekä somatodendriittisillä alueilla että aksonisella terminaalilla.

Kuvio 1. Masennuksen potilaan serotonerginen neuroni (Stahl, 2010).

Kaikki masennuslääkkeet toimivat lisäämällä serotoniinia, kunnes ne saavuttavat aikaisemmat tasonsa ennen häiriötä, ja yrittävät siten lievittää tai lopettaa masennusoireet.

Aksonireseptoreiden toiminnan lisäksi ISR: t vaikuttavat serotoniinireseptoreihin somatodendriittisellä alueella (5HT1A -reseptorit), ja tämä laukaisee sarjan vaikutuksia, jotka päättyvät serotoniinin lisääntymiseen.

Fluoksetiinin toimintamekanismi

Seuraavaksi selitetään SSRS: n vaikutusmekanismi askel askeleelta:

1--ISRS-lohko serotoniinireseptorit lohko

Somatodendriittisen alueen serotoniinireseptorit ISRS -estävät serotoniinireseptorit, joita kutsutaan myös TSER -pumppuiksi (serotoniinin kuljettajat). Tämä lohko estää serotoniinimolekyylejä liittymästä reseptoreihin, joten serotoniinia ei voida muistaa (siis SSRI: n nimi) ja pysyy somatodendriittisellä alueella.

Ajan kuluttua serotoniinitasot nostetaan niiden kertymisen vuoksi. Serotoniinitasot nousevat myös ei -toivotuilla alueilla ja ensimmäiset sivuvaikutukset alkavat havaita.

Vaihe 1- Somatodendriittinen serotonerginen reseptorilohko (Stahl, 2010).

Reseptoreiden 2-säätely

Kun reseptorit on estetty jonkin aikaa, neuroni "tunnistaa" ne tarpeettomaksi, niin ne lopettavat työskentelyn ja jotkut katoavat. Nämä vaikutukset tunnetaan desensibilisaationa ja säätelynä alaspäin ja ne tapahtuvat genomisen mekanismin kautta.

Vaihe 2- Somatodendriittisten serotonergisten reseptoreiden tietoisuus ja alaspäin säätely (Stahl, 2010).

3 serotoniinin tuotanto

Koska reseptoreita on vähemmän, neuroniin saapuvan serotoniinin määrä on vähemmän kuin ennen säätelyä. Siksi neuroni "uskoo", että serotoniinia on hyvin vähän, alkaa tuottaa enemmän määriä tätä välittäjäainetta ja aktivoi sen virtauksen aksoneihin ja vapauttamaan. Tämä mekanismi selittää suurimman osan SSR: n masennuslääkkeistä.

Voi palvella sinua: Prefrontaalinen aivokuori: Anatomia, toiminnot ja vammatVaihe 3- Serotoniinin tuotanto- ja vapautumisaktivaatio (Stahl, 2010).

Serotonergisten reseptorien 4-herkkyys ja alaspäin säätely 

Kun neuroni on jo alkanut erottaa korkeammat serotoniinitasot, toinen SSRI: n vaikutusmekanismi, joka ei ollut toistaiseksi ollut tehokasta.

Tämä mekanismi on aksonireseptoreiden, jotka myös herkistetään ja säätelevät, ja siksi vähemmän serotoniinin palautuksia. Tämä mekanismi saa ISR: ien sivuvaikutukset alentamaan, koska serotoniinitasot lasketaan normaaliin tasoon.

Vaihe 4- Aksonisten serotonergisten reseptorien tietoisuus ja alaspäin säätely (Stahl, 2010).

Lyhyesti sanottuna SSRI: t lisäävät asteittain serotoniinitasoja kaikilla aivoalueilla, joilla on serotonergisiä neuroneja, ei vain silloin, kun se on välttämätöntä, mikä aiheuttaa sekä hyödyllisiä että haitallisia vaikutuksia. Vaikka sivuvaikutukset tai eivät halua parantaa ajan myötä.

Spesifiset näkökohdat fluoksetiinissa

Edellä selitetyn mekanismin lisäksi, joka on yhteinen kaikille ISR: lle, fluoksetiini seuraa myös muita mekanismeja, jotka tekevät siitä ainutlaatuisen.

Fluoksetiinimolekyylin kaavio (Stahl, 2010).

Tämä lääke ei vain estä serotoniinin takaisinottoa, vaan se estää myös norepinefriinin ja dopamiinin takaisinottoa prefrontaalisessa aivokuoressa, estäen 5HT2C -reseptorit, mikä tekee näiden välittäjäaineiden tasot nousemaan tällä alueella tällä alueella. Lääkkeitä, joilla on tätä vaikutusta, kutsutaan DND.

Tämä mekanismi voi selittää joitain fluoksetiinin ominaisuuksia aktivaattorina, mikä auttaa vähentämään väsymystä potilailla, joilla on vähentynyt positiivinen kiintymys, hypersomnia, psykomotorinen viive ja apatia. Toisaalta, se ei ole suositeltavaa potilaille, joilla on levottomuus, unettomuus ja ahdistus, koska he voivat kokea ei -toivottua aktivointia.

Fluoksetiinimekanismi DND: nä voi myös toimia terapeuttisena vaikutuksena anoreksiaan ja bulimiaan.

Lopuksi, tämä mekanismi voi myös selittää fluoksetiinin kyvyn lisätä meresepiinin masennuslääkevaikutuksia bipolaarisella masennuksella, koska tämä lääke toimii myös DND: nä ja molemmat vaikutukset lisätään.

Muita fluoksetiinia on norepinefriinin (IRN) ja suurten annoksilla CYP2D6 ja 3 A4 -esto, joka voi lisätä muiden psykofarmasharmaceuticalien vaikutuksia ei -toivotulla tavalla.

Se voi palvella sinua: Maltan ominaisuudet terveydelle

Lisäksi sekä fluokseniinissa että niiden metaboliitissa on pitkä puoliaika (2 tai 3 päivää fluoksetiinia ja 2 viikkoa sen metaboliitti), mikä auttaa vähentämään vieroitusoireyhtymää, jota havaitaan poistamalla jotkut ISRSS. Mutta meidän on pidettävä mielessä, että tämä tarkoittaa myös sitä, että pitkä aika tapahtuu, kunnes lääke katoaa kokonaan organismista, kun hoito päättyy.

Frooksetiinin sivuvaikutukset

Niiden sivuvaikutusten joukossa, joilla on fluoksetiinia ja yleensä kaikki ISR: t ovat:

• Henkinen levottomuus, hermostuneisuus, ahdistus ja jopa paniikkikohtaukset. Tämä vaikutus syntyy 5HT2A- ja 5HT2C -reseptoreiden akuutin estämisen vuoksi Rafen serotonergisessa projektiossa amygdalaan ja limbaaliseen aivokuoreen ventromediaaliseen etupohjaiseen aivokuoreen.
• Akatismi, psykomotorinen viive, lievä parkinsonismi, dystoniset liikkeet ja näiden seurauksena nivelkipu. Tämä vaikutus syntyy basaalganglian 5HT2A -reseptoreiden akuutti estämisellä.
• Unihäiriöt, myoklonit, herääminen. Tämä vaikutus syntyy 5HT2A -reseptoreiden akuutissa estämisessä unihäiriöissä.
• Seksuaalinen toimintahäiriö. Tämä vaikutus johtuu selkäytimen 5HT2A- ja 5HT2C -reseptoreiden akuutista estämisestä.
• Pahoinvointi. Tämä vaikutus näyttää seurauksena 5HT3 -reseptoreiden akuutista estämisestä hypotalamuksessa.
• Suoliston liikkuvuus, kouristukset. Tämä vaikutus on seuraus 5HT3- ja 5HT4 -reseptorilohkoista.

Juuri mainittujen vaikutusten lisäksi fluoksetiini voi tuottaa muita omia sivuvaikutuksia, joita voidaan havaita seuraavassa taulukossa.

Jos esiintyy fluoksetiinia yliannostusta, epävakautta, sekaannusta, ärsykkeiden vasteen puute, huimaus, haalistuminen ja jopa syöminen, aiempien sivuvaikutusten lisäksi voidaan kärsiä.

Lisäksi ennen lääkkeen markkinointia havaittiin kliinisessä tutkimuksessa, että joillakin nuoremmilla osallistujilla (alle 24 -vuotiailla) kehittyivät itsemurha -taipumukset (he ajattelivat tai yrittivät vahingoittaa tai tehdä itsemurhaa) fluoksetiinin ottamisen jälkeen. Siksi nuorten on oltava erityisen varovaisia ​​mainitun huumeiden kanssa.

Varotoimenpiteet ennen fluoksetiinin ottamista

Psykofarmaseuttiset aineet voivat olla erittäin vaarallisia terveydelle yleensä ja erityisesti mielenterveydelle; Siksi niitä ei tule koskaan antaa, ne on aina otettava lääketieteellisen reseptin jälkeen ja heidän otettavan lääkärin on mentävä, jos henkistä tai fyysistä muutosta havaitaan.

On tärkeää ilmoittaa lääkärille, jos käytät tai vain lopettaa ottaminen.

Alta löydät luettelon lääkkeistä, jotka voivat olla potentiaalisesti vaarallisia, jos ne yhdistetään fluoksetiiniin:

• TICS -lääkkeet, kuten pimozidi (OAP).
• Lääkkeitä skitsofrenian, kuten tioridatsiinin, klotsapiinin (klozaril) ja haloperidolin (haldoli) hoitamiseksi.
• Jotkut imao -masennuslääkkeet (oksidaasin monoamiini -inhibiittorit), kuten isocroboxazid (Marpana), feneltsiini (nardil), selegiliini (Eldepryl, Emsam, Zelapar) ja Tranilcipromina (Griin).
• Lääkkeitä ahdistuksen, kuten alpratsolaamin (Xanax) tai diatsepaamin (valium) hoidossa, lääkkeitä.
• Antikoagulantit, kuten varfariini (Coumadin) ja Ticlid (Ticlopidine).
• Jotkut antifungaalit, kuten flukonatsoli (difflucaani), ketokonatsoli (nizoral) ja vorikonatsoli (Vfend).
• Other antidepressants such as amitriptyline (elavil), amoxapine (assendin), clomipramine (anaphranyl), desipramine (norpramin), doxepine, imipramine (tofranil), nortriptyline (adventyl, pamelor), protriptyin (vivactyl), flow , Lithobid), and trimipramine (Surmontil).
• Jotkut ei -steroidiset anti -inflammatoriset lääkkeet, kuten aspiriini, ibuprofeeni tai parasetamoli.
• Lääkkeet sydänhäiriöille, kuten digoksiinille (lanoksiini) ja Fleainida (Tambocor).
• Jotkut diureetteja.
• Lääkkeitä infektioiden, kuten linetsolidin, hoitamiseksi.
• Lääkkeet sydän- ja verisuonisairauksien, kuten fluvastatiinin (Lescol), hoitoon ja verenpainetaudin, kuten torsemidin (Demadex) hoitoon.
• Lääkkeet haavaumien ja mahalaukun häiriöiden, kuten cimetidiinin (Tagamet) ja protonien, pumpun estäjät, kuten esomepratsoli (Nexium) ja omepratsoli (Prilosec, Prilosec OTC, Zegerid), hoitoon liittyvät lääkkeet, kuten protonit, pumpun estäjät, kuten estäjät, zerid).
• HIV -hoidot, kuten etravirina (intelence).
• Antikonvulsiot, kuten fenytiini (dilantiini), karbamatsepiini (Tegretol) ja fenytiini (dilantiini).
• Hormonaaliset käsittelyt, kuten tamoksifeeni (nolvadex) ja insuliini.
• Diabeteslääkkeet, kuten tolbutamidi.
• Metyleeninsininen, jota käytetään Alzheimerin taudin hoitoon.
• Migreenin, kuten almotriptaanin (axert), sähköptaanin (relaspax), frovatriptaanin (FroVA), narraTriptaanin (Amerge), rizatriptaanin (maxalt), sumatriptaanin (imitrex) ja zolmitriptanin (ZOMIG) (IMITREX) ja zolmitriptaanin (Zomig), almotriptaanin (FROVA),.
• Rauhoittumisaineet, rauhalliset ja unilääkkeet.
• Lääkkeitä liikalihavuuden, kuten Sibtramiinin (meridia), hoitamiseksi.
• Kipulääkkeet, kuten tramadoli (ultram).
• Syöpähoito, kuten vinblastiini (Velban).

Se voi palvella sinua: tyttöystäväni/tai jätti minut: 10 välttämätöntä vinkkiä sen voittamiseksi

On myös suositeltavaa varoittaa lääkäriä, jos käytät vitamiineja, kuten tryptofaania, tai yrttituotteita, kuten San Juan Grass.

Lisäksi fluoksetiinilla on otettava erityistä varovaisuutta, jos sähkökonvulsiivista terapiaa vastaanotetaan, jos sinulla on diabetes, kouristukset tai jokin maksasairaus ja jos sydänkohtaus on äskettäin kärsinyt.

Fluoksetiinia ei tule ottaa raskaana, etenkin raskauden viimeisinä kuukausina. Ei myöskään suositella, että yli 65 -vuotiaat ihmiset käyttävät tätä lääkitystä.

Viitteet

1. American Society of Health-System -apteekrit. (15. marraskuuta 2014). Fluoksetiini. Saatu Medlineplusta.
2. UNAM -lääketieteellinen korkeakoulu. (S.F.-A. Fluoksetiini. Haettu 13. toukokuuta 2016 UNAM -lääketieteellisestä korkeakoulusta.
3. Stahl, s. (2010). Masennuslääkkeet. S. Stahl, Stahlin eessecial psykofarmakologia (p. 511-666). Madrid: Classroom Medica -ryhmä.
4. Stahl, s. (2010). Masennuslääkkeet. S. Stahl, Stahlin eessecial psykofarmakologia (p. 511-666). Madrid: Classroom Medica -ryhmä.